Амлодипин, 10 мг, таблетки, 30 шт., Хемофарм

Действующее вещество: амлодипина безилат — 6,93 мг или 13,86 мг (в пересчете на амлодипин — 5,00 МГ ИЛИ 10,00 МГ); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидньй.

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской с двух сторон и риской с одной стороны

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард  (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарньш диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТИ), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Применение у пациентов Детского возраста (в возрасте от 6 лет). В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет с преимущественно вторичной гипертензией, сравнение доз амлодипина 2,5 мг и 5,0 мг с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой. Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Долгосрочная эффективность амлодипина для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в детстве и смертности во взрослом возрасте также не была установлена.

Всасывание После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 0/0, максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 6-12 ч. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Распределение Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 94), связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Выведение После однократного приема период полувыведения (Т 1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизмененном виде, а 20-25 % — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0, 1 16 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Применение у пожилых пациентов У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Применение у пациентов с печёночной недостаточностью. Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночно длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч). Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Применение у пациентов Детского возраста Популяционное фармакокинетическое исследование было проведено с участием 74 пациентов детского возраста с гипертонической болезнью в возрасте от 1 до 17 лет (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозе от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки. Средний пероральный клиренс (CL/F) у детей в возрасте от 6 до 12 лет и у подростков от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдались большие различия в экспозиции среди пациентов. Данные о детях младше 6 лет ограничены.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа её можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

Препарат Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется ( см. раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Применение у пациентов детского возраста

Дети и подростки от б до 17 лет с артеришtьной гипертензией
Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое артериальное давление не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превьшающих 5 мг в сутки, не изучалось ( см. разделы «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).

Пациенты детского возраста до б лет

Данные отсутствуют.
Для обеспечения указанного выше режима дозирования при необходимости применения амлодипина в дозе 2,5 мг следует назначать препараты амлодипина других производителей в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг» или «таблетки 5 мг» с разделительной риской.

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.). Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжёлый аортальный стеноз). Шок (включая кардиогенный). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.  Детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при артериальной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Применять у пациентов печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA,нестабильной стенокардией,аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него),синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия,брадикардия),артериальной гипотензией,при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.6

Частота приведённых ниже- возможных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения. Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; очень редко — развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке. Нарушения со стороны сосудов: часто периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны Дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто алопеция, пурпура, нарушение пигментации кожи, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница; очень редко — ангионевротицеский отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность; неизвестно — токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соеДинительной ткани: нечасто артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения. Нарушения со стороны почек и МОЧиЫВОДЯЩИХ путей: нечасто учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко дизурия, полиурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто нарушение эректильной функции, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — озноб, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможньм развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации фиск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. На фоне применения амлодипина у недостаточностью класс III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 и показатели AUC амлодипина могут быть увеличены, рекомендации по дозированию препарата не установлены. Поэтому применение амлодипина следует начинать с нижней границы диапазона терапевтических доз и соблюдать осторожность как в начале лечения, так и при повышении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может возникнуть необходимость в постепенном подборе дозы и тщательном мониторинге состояния пациента. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. В период лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия. Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2, З, 5, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или З контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачке из картона.

При температуре не выше 25 °C в потребительской упаковке (в пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «Хемофарм», Россия 249035, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62 Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии АО «Нижфарм», Россия 603105, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7 тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28 E-mail: med@stada.ru