Артрозан, 15 мг, таблетки, 10 шт.

Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15,0 мг; Вспомогательные вещества: для дозировки 7,5 мг: крахмал картофельный – 64,5 мг, лактозы моногидрат – 100,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 3,2 мг, натрия цитрат – 18,8 мг, магния стеарат – 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,0 мг; для дозировки 15,0 мг: крахмал картофельный – 94,5 мг, лактозы моногидрат – 150,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 4,5 мг, натрия цитрат – 27,0 мг, магния стеарат – 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 6,0 мг.

Артрозан® - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг минимальная концентрация (Cmin) составляет 0,4 мкг/мл, максимальная концентрация (Cmax) - 1,0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Сmin - 0,8 мкг/мл, Cmax - 2,0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.

- Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; '- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; '- Ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования; '- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); '- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; '- Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения); '- Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; '- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; '- Хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; '- Детский возраст до 15 лет; '- Беременность; период грудного вскармливания; '- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100); редко (≥ 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); не установлено. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: анемия; Редко: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции. Нарушения психики Часто: изменение настроения; Частота неизвестна: спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль; Нечасто: головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения Редко: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго; Редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца Редко: сердцебиение. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: повышение артериального давления, "приливы” крови к лицу. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; Нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; Редко: гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; Очень редко: перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: ангионевротический отёк, зуд, кожная сыпь; Редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; Очень редко: буллезный дерматит, много-формная эритема; Частота неизвестна: фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; Очень редко: острая почечная недостаточность. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта; - при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних; - при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); - при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови); - при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности; - при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних; - при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови); - при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт; - при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. - прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. - Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций). - У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется. - Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. - При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. - Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. - Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Таблетки 15 мг . По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» 450077, Россия, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, телефон/факс (347) 272 92 85, www.pharmstd.ru