1 ампула с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит цефтриаксона (в форме динатрия гидрата) 0,25, 0,5, 1 или 2 г, в комплекте с растворителем или без него, в коробке 1, 5, или 143 шт. Растворители: для в/м введения — 1% раствор лидокаина в ампулах по 2, 3,5, 5 мл, для в/в введения — 1 ампула с 10 мл дистиллированной воды для инъекций.
Угнетает синтез пептидогликана клеточной оболочки большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Оказывает бактерицидное действие на множество грамотрицательных и грамположительных бактерий. Высокочувствительными видами являются: Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, индолположительный Proteus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Умеренно чувствительными штаммами являются: Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Chlamydia trachomatis. Слабочувствительными штаммами являются: Pseudomonas spp. (кроме P.aeruginosa), Streptococcus faecalis, Mycoplasma hominis и патогенные грибки. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз и поэтому действует на штаммы с приобретенной толерантностью к другим цефалоспоринам.
Хорошо и быстро всасывается после в/м введения и проникает в ткани и биожидкости, включая спинномозговую (в частности, при воспалении мозговой оболочки). T1/2 — 8 ч. В течение 24 ч после приема терапевтической дозы — концентрация в организме выше минимальной ингибирующей для большинства возбудителей инфекций. От 30 до 60% выводится в активном виде почками, остальное — печенью (с желчью).
Инфекции мочевыводящих, дыхательных и желчных путей, ЖКТ, костей и суставов, кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, половой системы; перитонит, сепсис, менингит, гонорея.
После исчезновения симптомов инфекции больного лечат еще минимум три дня. У больных с нарушенной функцией почек (при нормальной функции печени) дозы можно не снижать.
В/м, глубоко в ягодичную мышцу или в/в — по 1–2 г 1 раз в день, при необходимости — до 4 г в сутки за 2 введения. Новорожденным (до 2 нед) — 20–50 мг/кг в сутки, детям до 12 лет — 20–80 мг/кг.
Не рекомендуется во время лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание). Противопоказано в I триместре беременности.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамам), печеночно-почечная недостаточность.
Головная боль, диспепсия, понос, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, холестаз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, гипокоагуляция, олигурия, озноб, флебиты, болезненность в месте введения, микозы, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (экзантема, дерматит, зуд, крапивница).
Фармацевтически несовместим с другими антибиотиками.
С осторожностью назначают пациентам с тяжелой недостаточностью почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме), новорожденным с гипербилирубинемией и недоношенным детям, больным с аллергией к бета-лактамам — возможна перекрестная аллергизация). При длительном лечении следует периодически проверять клеточный состав периферической крови.